Tri atoma ugljenika spojena u trougao čine ciklopropan, najmanji mogući ugljenični prsten. Zbog veoma napete strukture ovi molekuli imaju neobične osobine, a često se koriste u lekovima kako bi im promenili oblik, trajnost i način vezivanja za biološke mete.
Ciklopropanski prsten može da spreči da se aktivni molekul suviše brzo razgradi u organizmu. Može i da ga zaključa u položaj koji se bolje uklapa u određeni protein, slično ključu koji mora da zadrži precizan oblik kako bi otvorio bravu.
Problem je u tome što je ovako male prstenove teško kontrolisano graditi. Reaktivnost koja ih čini korisnim istovremeno komplikuje njihovu proizvodnju. Hemijska reakcija može da stvori neželjene proizvode ili postavi atome u pogrešan prostorni raspored.
Nova metoda, koju je predstavio Phys.org pozivajući se na rezultate međunarodnog tima organskih hemičara, omogućava preciznije pravljenje ciklopropanskih struktura sa različitim hemijskim grupama. Time istraživači dobijaju veći broj osnovnih elemenata za projektovanje budućih lekova.
U farmaceutskoj hemiji mala promena molekula može potpuno da promeni njegovo dejstvo. Dodavanje ciklopropanskog prstena ponekad povećava stabilnost leka, poboljšava prolazak kroz ćelijsku membranu ili smanjuje vezivanje za neželjene proteine.
To ipak ne znači da ciklopropan automatski pretvara svaki molekul u dobar lek. Kandidat mora da bude dovoljno aktivan, selektivan, bezbedan i stabilan. Nova reakcija samo povećava broj struktura koje hemičari mogu da naprave i ispitaju.
Posebno je važna mogućnost kontrole trodimenzionalnog rasporeda atoma. Dva molekula mogu imati isti hemijski sastav, ali potpuno drugačije biološko dejstvo ukoliko su njihove grupe okrenute u različitim smerovima. Savremeno projektovanje lekova zato sve više zavisi od precizne prostorne hemije.
Najmanji ugljenični prstenovi nalaze se u brojnim postojećim lekovima, uključujući pojedine antivirusne preparate, antibiotike i terapije usmerene na tumorske ćelije. Njihova zastupljenost pokazuje da nisu samo laboratorijska zanimljivost, već važan deo medicinske hemije.
Nova metoda mogla bi da olakša pravljenje biblioteka srodnih molekula. Naučnici zatim mogu da testiraju stotine varijanti i utvrde koja najbolje deluje na izabranu metu. Čak i kada većina kandidata ne uspe, veći hemijski izbor povećava mogućnost pronalaska korisne strukture.
Put od nove reakcije do registrovanog leka traje godinama. Potrebni su laboratorijski testovi, ispitivanja na ćelijama i životinjskim modelima, a zatim više faza kliničkih studija. Ipak, svaki lek počinje sposobnošću hemičara da naprave odgovarajući molekul.
Ciklopropan pokazuje koliko mali detalj može da bude značajan. Trougao sastavljen od svega tri ugljenikova atoma može da promeni sudbinu čitavog molekula – koliko dugo ostaje u telu, gde dospeva i da li uspeva da pronađe svoju metu.
S.B.
Izvor: Postinfo
